26年WP药学 沙格列汀包合物在大鼠体内代谢研究7.43-AI30.95_1-约24193字符.pdf

I摘要目的：基于已建立的 LC-MS/MS 分析方法，研究沙格列汀原料药及四种包合物制剂在 SD 大鼠体内的药代动力学特征，通过比较主要药代动力学参数及相对生物利用度，评价包合工艺对沙格列汀体内过程的影响。方法：采用 SCIEX ExionLC AC-QTRAP 5500 LC-MS/MS 系统测定大鼠血浆中沙格列汀浓度，以西格列汀为内标，血浆样品经甲醇沉淀蛋白处理。雄性 SD 大鼠随机分为10 组，58、59 组给予沙格列汀原料药，54—57 组和 60—63 组分别给予四种包合物制剂，给药剂量均约为 500 mg/kg。于给药后 0.25、0.50、0.75、1、1.5、2、4、8、12 和 24 h采集血样...