26年WP药学 对氟苯胺类衍生物的合成研究12.18-AI(8373字).doc

对氟苯胺类衍生物的合成研究【摘要】目的：合成对氟苯胺类衍生物，并优化其合成路线及反应路线使得到的以提高目标化合物的产率更高，以期为研究新型高效的抗炎先导化合物提供基础。方法：基于亲核取代反应原理，通过两步合成，以4, 6-二氯-1H-吡唑并[3, 4-d]嘧啶为原料，将4, 6-二氯-1H-吡唑并[3, 4-d]嘧啶与苯甲酰氯通过酰氯化反应得到中间体，将中间体与对氟苯胺通过取代反应得到4-氯-2-[(4-氟苯基)氨基]-7-苯甲酰基-7H-吡咯并[2, 3-d]嘧啶。结果：合成中间体产率较高，为 84.5 %。用核磁共振氢谱对目标化合物的化学结构进行了确证，产率为27.4 %。结论：依据...