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26年WP药学 新型丁内酯I衍生物的设计与合成5.71-AI22.71_1全日(14749字).docx

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IWHKJ 大学本科毕业论文摘 要目的:胰腺癌是一种预后极差的恶性肿瘤,肿瘤代谢重编程是其主要特征之一,谷氨酸-草酰乙酸转氨酶 1(GOT1)在胰腺癌细胞谷氨酰胺代谢重编程中扮演着十分重要的角色,是非常具有潜力的抗肿瘤靶点。丁内酯I(Butyrolactone I)是海洋来源土曲霉(Aspergillus terreus)产生的天然次级代谢产物,具有很强的 CDK 抑制活性和抗肿瘤能力,可通过调节 CDK2-GOT1 信号通路发挥抑癌作用,但是天然丁内酯 I 水溶性较差、与靶点结合亲和度低等缺陷限制了其临床应用。方法:以靶向 GOT1,提高抗胰腺癌活性为核心目的,以海洋土曲霉来源的丁...

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