26年WP药学新型PHD抑制剂的设计与合成23.5-AI15.8_1全日(12854字).docx

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1WHKJ 大学本科毕业论文摘要缺血性卒中的死亡率高，且预后不好，病人容易落下残疾。临床上常用溶栓、取栓及抗凝治疗等方法治疗，但都存在着一些局限。本研究推测 PHD 抑制剂能在缺血性卒中治疗中发挥作用，以罗沙司他为先导结构设计并筛选出新型 PHD 抑制剂，希望可以获得与靶点有更高亲和力的、同时有神经保护作用的分子。分析构效关系后，我们对罗沙司他的羧基端进行酯化改造，设计得到 6 个衍生物b1-b6。其中 b6 引入了丁苯酞结构单元，希望能实现 PHD 抑制与神经保护的协同效应。通过分子对接评估各配体分子与 PHD 蛋白受体的亲和力，分析对接结果，...

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