25年CH制药工程-盐酸普环替尼（CY03529B）候选药物合成工艺优化研究-约10095字符终版.docx

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摘要慢性粒细胞性白血病（CML）是一种造血干细胞获得性基因突变引起的骨髓增殖性疾病。随着伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂的临床应用，耐药问题逐渐显现，尤其是 T315I 突变体难以攻克。本课题组设计并合成了以四氢化萘为母核的普环替尼，其对耐药细胞表现出较好的抑制作用。本文以 6-甲氧基-1-萘满酮为起始原料，经多步反应合成盐酸普环替尼，并优化各步工艺参数，实现其放大生产工艺。通过质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）验证产品结构正确性，工艺总产率超 26%，操作简便、成本低，为盐酸普环替尼的工业化生产提供了数据支持。关键词：伊马替尼耐药；盐酸普环替...

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